Antagonist NMDA receptora

Antagonisti NMDA receptora su klasa anestetika koji antagonizuju, ili inhibiraju dejstvo, N-metil-D-aspartatnog receptora (NMDAR). Oni se koriste kao anestetici za životinje i ljude. Stanje anestezije koje oni indukuju se naziva disocijativna anestezija. Postoji evidencija da antagonisti NMDA receptora mogu da uzrokuju određene tipove neurotoksičnosti ili oštećenja mozga koja se nazivaju Olnejeve ozlede kod glodara, mada takva oštećenja nikad nisu bila ubedljivo zapažena kod primata poput čoveka. Nedavna istraživanja na primatima sugerišu da dok veoma konzistentna i dugotrajna upotreba ketamina može da bude neurotoksična, akutna primena nije.^[1][2]

Nekoliko sintetičkih opioida dodatno deluju kao NMDAR antagonisti, npr. petidin, metadon, dekstropropoksifen, tramadol i ketobemidon.

Neki antagonisti NMDA receptora, kao što su ketamin, dekstrometorfan (DXM), fenciklidin (PCP), i azot-monoksid (N₂O), su popularne rekreacione droge koje se koriste zbog njihovih disocijativnih, halucinogenih, i euforijantnih svojstava.

1. ↑ Sun, Lin; Qi Li, Qing Li, Yuzhe Zhang, Dexiang Liu, Hong Jiang, Fang Pan, David T. Yew (12 November 2012). „Chronic ketamine exposure induces permanent impairment of brain functions in adolescent cynomolgus monkeys”. Addiction Biology. DOI:10.1111/adb.12004. PMID 23145560. 
2. ↑ DOI:10.1093/toxsci/kfm084
   This citation will be automatically completed in the next few minutes. You can jump the queue or expand by hand